» » » Антиэстрогены: зачем они нужны?
 

Антиэстрогены: зачем они нужны?

Разместил: admin  |  Просмотры: 4 070  |  Комментарии: 0  |  Дата: 21-02-2010, 10:39

Расписывать сильныестороны тех или иных анаболиков - излюбленная тема сторонников "химического"бодибилдинга. Однако у любой медали есть и оборотная сторона. Наверное, все выслышали о таком неприятном побочном эффекте, возникающем...

Расписывать сильныестороны тех или иных анаболиков - излюбленная тема сторонников "химического"бодибилдинга. Однако у любой медали есть и оборотная сторона. Наверное, все выслышали о таком неприятном побочном эффекте, возникающем при применениистероидов, как ароматизация. Что же это такое? Если говорить научным языком, тоароматизацией называется любой процесс, преобразующий вещество с андрогеннойактивностью в вещество с эстрогенной активностью. Однако попробуем перевестиданное определение на обычный язык. Вы знаете, что подавляющее большинствоанаболических стероидов являются производными от мужского полового гормонатестостерона. Следовательно, они обладают некоторой андрогенной активностью. Таквот, ароматизация превращает их в различные производные женского половогогормона, которые соответственно обладают эстрогенной активностью. Таким образом,в мужском организме оказывается избыток женских гормонов, что вызывает различныепобочные эффекты. К примеру, одним из самых распространенных последствийароматизации является гинекомастия - развитие груди по женскому типу, когда подкожей вокруг сосков начинают образовываться жировые отложения. Они довольнолегко удаляются хирургически, однако приятного в этой процедуре, согласитесь,мало. Кроме того, чрезмерная концентрация эстрогенов приводит к такимнежелательным результатам как усиленное накопление в организме подкожного жира иводы, что является настоящей катастрофой для культуристов. А потому - вполнезакономерный вопрос - что же делать? Как не допустить ароматизации? Выход один -использовать антиэстрогенные препараты.

Немного биохимии

Давайтерассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидовароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови всвободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента - ароматазы,который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процессневозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, чтои вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, гденаходится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула нашего эстрогена.Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию. А рецепторы в другихчастях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, чтосуществует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов:1) не дать стероиду соединится с ароматазой; 2) не дать уже образовавшейсямолекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором. Препараты, использующиепервый способ, мы будем называть в дальнейшем антиароматазными средствами, апрепараты, использующие второй - антагонистами эстрогена.

Антиароматазные средства

Антиароматазные средствадействуют следующим образом. Молекула такого препарата, при попадании в кровьсоединяется с ароматазой точно так же, как соединился бы стероид, но непревращается в эстроген. Таким образом, ароматаза становится как бы "занята", имолекула стероида уже соединиться с ней не может. К препаратам такого типаотносятся:

Провирон

Применяемый в медицине вкачества средства для лечения мужских половых расстройств, провирон являетсяредким случаем анаболического стероида, обладающего антиароматазной активностью.При попадании в организм он взаимодействует не только с ароматазой, но и сандрогенными рецепторами. Кроме того, у провирона есть одна очень интереснаяособенность: он придает мышцам "жесткий" вид, т.е. повышает венозность,рельефность, уплотняет мышцы. Почему это происходит, на сегодняшний деньнеизвестно. На этот счет есть только гипотезы, что, скорее всего в этом случаепроисходит уменьшение числа эстрогенных рецепторов. Дозировку этого препаратаследует подбирать индивидуально, в зависимости от дозы других стероидов. Скажем,25мг провирона в день вполне достаточно, чтобы избежать ароматизации при дозе250мг тестостерона в неделю. Обычной "рабочей" дозой провирона считается 25 - 50мг в день. Как правило, препарат принимается от 2 до 4 недель.

Цитадрен

Цитадрен( аминоглютетемид ) - это синтетический антиароматазный препарат. По большомусчету, цитадрен интересует культуристов не как "борец" с эстрогеном, а какмощнейшее и едва ли не единственное средство подавления в организме производствакортизола - гормона, препятствующего синтезу протеина. Ежедневная доза препаратане должна превышать 250мг в день. Такого количества цитадрена достаточно, чтобыизбежать ароматизации 750мг тестостерона в неделю. Однако даже такая доза, еслиесть генетическая предрасположенность, может вызвать побочные эффекты, например,вялость или депрессию. В том же случае, когда вы хотите применять цитадрен какподавитель кортизхола, его дозировка может быть существенно больше ( до 1 граммав день ), и в этом случае действие побочных эффектов проявляется гораздосильнее. Период полураспада препарата - 6-8 часов, так что его дневную дозуследует разделять в течении дня. Продолжительность приема цитадрена не должнапревышать 4 - 6 недель.

Аримидекс

Это самыймощный синтетический антиароматазный препарат. 1мг аримидекса в день так жеэффективны, как 250мг Цитадрена в день! Период полураспада этого препарата около60 часов, так что принимать каждый день не обязательно. Однако ввиду высокойстоимости этого препарата, он мало доступен для большинства пользователей.

Антагонисты эстрогена

Антагонисты эстрогена припопадании в организм, не предотвращают ароматизацию, как таковую. Однакомолекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводяих в действие, и таким образом не дают обычному эстрогену соединиться срецептором и активизировать его. Таким образом такие препараты являютсяединственным выходом при использовании тех немногочисленных стероидов, которыеароматизируются без использования ароматазы. Примером такого стероида являетсянандролон.

Нолвадекс

Нолвадекс- торговое название препарата тамоксифен цитрат. По идее нолвадекс применяетсяпри лечении рака груди у женщин. Это вещество действует как эстроген в однихтканях и как антагонист эстрогена - в других. Принимаемый одновременно санаболическими стероидами нолвадекс способствует приобретению мышцами болеежесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из тех, кто использовал нолвадексво время стероидных курсов, заявляли, что он несколько уменьшает результатыкурса. Скорее всего это происходит из-за того, что нолвадекс, действуя какантиэстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста(IGF-1). Правда, стероидный гуру Дэн Дучейн высказывал иную точку зрения:"Тестостерон - анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов,только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическаяактивность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеменолвадекса." Впрочем, тем, кто использует во время курса "тяжелую стероиднуюартиллерию" вроде анаполона или сустанона или же является любителем высокихдозировок опасаться нечего. А вот тем, кто не хочет рисковать здоровьем ипредпочитает мягкие низкоандрогенные стероиды ( винстрол, примоболан ) стоитподумать о том, а имеет ли смысл одновременный прием нолвадекса. Средняя"рабочая" доза этого препарата составляет примерно 10-30 мг в день. Таблеткипринимаются один-два раза в день во время еды и запиваются жидкостью.

Кломид

Действующее вещество этогопрепарата - кломифен цитрат. В медицине кломифен применяется для стимуляцииовуляции у женщин Молекула кломифена очень похожа на молекулу тамоксифена, ипоэтому эти два препарата обладают очень похожими свойствами, блокируя молекулыэстрогена. И это при том, что сам кломифен является синтетическим эстрогеном!Правда, следует признать, что в качестве антиэстрогена этот препарат менееэффективен, нежели тамоксифен. Зато у кломида есть одна очень полезнаяособенность, которой нет у нолвадекса: кломид способен восстанавливатьсперматогенез и уровень производства тестостерона в организме, оказывая прямоевоздествие на дугу "гипоталамус - гипофиз - яички". Это свойство делает кломиднаиболее подходящим для использования в конце стероидного курса. Медицинскиеисследования кломида показали, что его применение мужчинами в высоких дозах(100мг в день) на протяжении длительного периода (1 год) не повлекло никакихпобочных эффектов. Обычно 25 мг кломида в день достаточно, чтобы избежатьпобочных эффектов от 400мг нандролона в неделю. Препарат принимается один -двараза после еды, запивается жидкостью.

Итак, мырассмотрели две группы препаратов, которые помогут избежать вам значительнойчасти побочных эффектов, связанных с ароматизацией. Однако, на самом делесуществует еще и третья категория антиэстрогенов - "саморазрушающиесяингибиторы". Эти препараты разрушают молекулу ароматазы, саморазрушаясь в этомпроцессе. Однако препараты этой группы в настоящее время не представлены нарынке вообще. Существует препарат Лентарон, но он пока только проходитиспытания.

Заключение

Следует отметить, что при использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучшийэффект даст совместное применение препаратов второй группы. Скажем, ежедневныйприем 10-30 мг нолвадекса и 25-50 мг провирона практически полностью предохраняюторганизм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако хотим предупредить: к дозировкамантиэстрогенов следует подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых другихпрепаратов. Помните, что некоторое количество эстрогена требуется организму длянормальной работы. И полная блокировка эстрогена может повлечь такие побочныеэффекты как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения. Так что, старайтесьво всем соблюдать меру.


Вы зашли на сайт как незарегистрированный пользователь, некоторые функции будут ограничены.
Мы рекомендуем вам зарегистрироваться либо войти на сайт под своим именем.
    
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.